Ranolazīns

Mūsu uzņēmums
Uzņēmums, kas atrodas Yanhai industriālajā parkā-vienā no lielākajām farmācijas rūpniecības zonām Ķīnas segumā, platība ir 35 akri. Izmantojot trīs produktu segmentus-Guaiacol atvasinājumus, epichlorhidrīna atvasinājumus un joda kontrastvielu-haizhou Pharm piedāvā produktu un pakalpojumu portfeli visā pasaulē, ieskaitot aktīvās farmaceitiskās sastāvdaļas (API), starpproduktus, smalkās ķīmiskās vielas un pielāgotos ražošanas pakalpojumus.

GMP pakalpojums
Izmantojot profesionālu līgumu ražošanas projektu komandu un daudzfunkcionālus seminārus, uzņēmums sadarbojas ar ilgtermiņa sadarbību ar slaveniem globālajiem farmācijas uzņēmumiem, nodrošinot līguma pakalpojumu gan GMP, gan neviena GMP nosacījumā.

Apliecība
Haizhou Pharm ir ISO9001/14001 un OHSAS18001 apstiprināts, un ISO/OHSAS vadības filozofija iedziļinās visa uzņēmuma procesā.

Profesionāli līgumu risinājumi
Izmantojot profesionālu līgumu ražošanas projektu komandu un daudzfunkcionālus seminārus, uzņēmums sadarbojas ar ilgtermiņa sadarbību ar slaveniem globālajiem farmācijas uzņēmumiem, nodrošinot līguma pakalpojumu gan GMP, gan neviena GMP nosacījumā.

Ranolazīns ir farmaceitiskas zāles, ko galvenokārt lieto hroniskas stenokardijas ārstēšanai, stāvokli, kam raksturīgs sāpes krūtīs, pateicoties samazinātai asins plūsmai uz sirdi. Tas tiek tirgots ar tirdzniecības nosaukumu Ranexa un pieder pie medikamentu klasēm, kas pazīstamas kā anti-inginālas zāles. Ranolazīns ar savu unikālo darbības mehānismu atšķiras no tradicionālajām stenokardēšanas procedūrām, piemēram, nitrātiem un beta blokatoriem. Zāles ir pievērsusi ievērojamu uzmanību, pateicoties tās efektivitātei stenokardijas simptomu pārvaldībā, pat pacientiem, kuri labi nereaģē uz standarta terapiju. Notiek Ranolazīna pētījumi, pētījumos, kas novērtē tā iespējamos ieguvumus citos sirds un asinsvadu apstākļos un ilgtermiņa drošības profilā.

Ranolazīna darbības mehānisms ir atšķirīgs no citiem anti-ingināliem medikamentiem. Tā vietā, lai tieši ietekmētu sirdsdarbības ātrumu vai asinsspiedienu, ranolazīns savu terapeitisko iedarbību ietekmē šūnu līmenī. Konkrēti, zāles kavē iekšējās nātrija strāvas (INA) vēlu fāzi sirds miocītos. Šī inhibīcija samazina nātrija izraisīto kalcija pārslodzi šūnās, tādējādi samazinot miokarda išēmiju, kas ir galvenais stenokardijas cēlonis. Novēršot kalcija uzkrāšanos, ranolazīns palīdz uzlabot sirds muskuļa efektivitāti bez negatīvas sirds un asinsvadu efekta, ko bieži novēro ar citām stenokardijām, piemēram, bradikardiju, hipotensiju vai aritmijām. Šī unikālā darbība padara ranolazīnu par vērtīgu iespēju pacientiem, kuri nav guvuši pietiekamu atvieglojumu no tradicionālajām anti-inginālajām zālēm.

Ranolazīns parasti tiek ievadīts iekšķīgi paplašinātas darbības tablešu veidā. Standarta devas režīms sākas ar 500 mg, kas lietots divreiz dienā, ko var palielināt līdz maksimāli 1000 mg divas reizes dienā, atkarībā no pacienta reakcijas un tolerances. Ir svarīgi atzīmēt, ka ranolazīns būtu jālieto konsekventi vai nu ar vai bez pārtikas, lai saglabātu stabilu zāļu līmeni asinsritē. Ranolazīna darbības sākums ir pakāpenisks, bieži vien ir vajadzīgas dažas stundas, lai sāktu mazināt stenokardijas simptomus. Pilnīga terapeitiskā ietekme varētu nebūt acīmredzama, kamēr pacients kādu laiku nav lietojis medikamentus, dažreiz vairākas nedēļas. Tāpēc pacientiem ieteicams cieši ievērot viņu veselības aprūpes sniedzēja norādījumus un pēkšņi nepārtraukt medikamentus, jo tas varētu izraisīt stenokardijas simptomu atgriešanos.

Tāpat kā visi medikamenti, Ranolazīns ir saistīts ar dažādām iespējamām blakusparādībām. Visbiežāk ziņotie nelabvēlīgās sekas ir reibonis, galvassāpes, aizcietējumi un slikta dūša. Šīs blakusparādības parasti ir vieglas vai mērenas smaguma pakāpes, un tām ir tendence samazināties laika gaitā, kad pacienta ķermenis pielāgojas medikamentiem. Tomēr var rasties nopietnākas blakusparādības, kaut arī tās ir retāk sastopamas. Tie ietver QT pagarināšanu, stāvokli, kas ietekmē sirds elektrisko aktivitāti un var izraisīt nopietnas aritmijas. Šī riska dēļ ranolazīns ir kontrindicēts pacientiem ar jau esošu QT intervāla pagarinājumu vai tiem, kas lieto citus medikamentus, par kuriem zināms, ka tie pagarina QT intervālu. Turklāt ranolazīns būtu jāizmanto piesardzīgi pacientiem ar smagiem aknu traucējumiem, jo ​​zāles ir metabolizētas aknas. Pacienti ar nieru traucējumiem ir arī rūpīgi jāuzrauga, jo samazināta nieru darbība var ietekmēt zāļu klīrensu no ķermeņa.

Ranolazīns var mijiedarboties ar dažādām citām zālēm, kas var ietekmēt tā efektivitāti un drošības profilu. Proti, ranolazīnu metabolizē aknu enzīms CYP3A un mazākā mērā ar CYP2D6. Tāpēc zāles, kas kavē vai inducē šos fermentus, var mainīt Ranolazīna koncentrāciju plazmā. Piemēram, spēcīgi CYP3A inhibitori, piemēram, ketokonazols, klaritromicīns un daži proteāzes inhibitori, var ievērojami palielināt ranolazīna līmeni, palielinot nelabvēlīgas ietekmes risku, piemēram, QT pagarināšanās. Un otrādi, CYP3A induktori, piemēram, rifampīns un fenobarbitāls, var samazināt ranolazīna efektivitāti, samazinot tā koncentrāciju plazmā. Turklāt ranolazīns var palielināt citu zāļu līmeni plazmā, kuras metabolizē CYP3A, piemēram, simvastatīns un daži imūnsupresanti, kas prasa rūpīgu devu pielāgošanu un uzraudzību. Citas zāles, kas var mijiedarboties ar ranolazīnu, ietver noteiktas antiaritmijas un antipsihotiskos līdzekļus, uzsverot veselības aprūpes sniedzēju rūpīgu medikamentu pārskatīšanas nozīmi pirms ranolazīna terapijas uzsākšanas.

Marisa monoterapijas novērtējums par ranolazīnu stabilā stenokardijas izmēģinājumā bija devas un reakcijas pētījums, kas parādīja pieaugošu razonalīna devu palielinātu vingrinājumu ilgumu par 94, 103 un 116 sekundēm.

Carisa novērtēja ranolazīnu un anti-inginālo ārstēšanu pret placebo, kā arī pret anti-anginālu ārstēšanu. Pacientiem, kuri tika ārstēti ar ranolazīnu, bija ievērojami labāks vingrinājumu ilgums - nCrase 115 sekundes no sākotnējā stāvokļa un 91 sekundes placebo grupā - laiks līdz stenokardijas sākumam un mazāk stenokardijas uzbrukumu.

Erica novērtēja ranolazīnu plus amlodipīnu tikai pret amlodipīnu. Iknedēļas īsās darbības nitrātu patēriņš bija ievērojami mazāks pacientiem, kuri saņēma ranolazīnu, kā arī amlodipīnu, salīdzinot ar amlodipīnu.

Merlin-Timi metabolisma efektivitāte ar ranolazīnu mazāku išēmiju, kas nav ST augstuma akūtu koronāro sindromu, salīdzināja ilgtermiņa ārstēšanu ar ilgstošu relolazīnu ar placebo, papildus standarta terapijai, akūtai un ilgstošai ārstēšanai pacientiem ar ne-ST-ACS. Lai arī kardiovaskulārā nāve, miokarda infarkts vai smaga atkārtota išēmija nebija labāka ar ronalazīnu, atkārtotas išēmijas atsevišķā sastāvdaļa bija ievērojami samazināta ar ranolazīnu - parādīja kā drošu.

Runājot par ranolazīna mehānismiem, samazināta diastoliskā miofilamenta aktivizēšana ir viens pierādītais ranolazīna mehānisms - šī darbība tiek sasniegta terapeitiskos līmeņos, kas ir noteikti 375-750 mg divreiz dienā, samazinot sirds vēlu Na+ strāvu (INA+) un samazinot Ca {4}}}}}}}}}}}}}}}}. Rezultātā tiek uzlabota kardiomiocītu krusteniskā tilta kinētika un tādējādi pieņemot prodiastolisko disfunkciju.

Daži pētnieki uzskata, ka samazināta diastoliskā miofilamenta aktivizācijas tīrais rezultāts ir samazināts skābekļa patēriņš un samazināta sienas spriedze, tādējādi uzlabojot mikrovaskulāru asins plūsmu, tomēr tā vērtība attiecībā uz tā antianginālo un anti-ishēmisko mehānismu joprojām ir spekulatīva. Turklāt ir konstatēts, ka Ranolazine kavē IKR-strāvu, kas varētu izskaidrot tā elektrofizioloģisko iedarbību.

Ranolazīns arī pagarina QTC-Interval, bet saīsina repolarizāciju tipā -3 long-qt-syndrome. Tomēr nav norādīts ārstēt pacientus ar sirds aritmijām vai samazināt hemoglobīna A1C diabēta pacientiem. Tika arī apstiprināts, ka tas neveicina pēkšņu nāvi pacientiem ar Long-Qt sindromu. Ranolazīns šodien tiek izmantots tikai tā pagarinātās darbības formulējumā.